アムロジンとセディール
昨日の国内医薬品の売上高ランキングの続き。このランキングでは、大日本住友製薬のアムロジンが7位に入っている。これはカルシウム拮抗剤系の降圧剤であるが、もともとこの薬物はファイザーにより開発されている。アムロジンはカルシウム拮抗薬の改良薬の１つとして10番目過ぎでやっと発売になった。（ここはカプトリルと書いていたが、記憶違いであった。カプトリルはACE阻害薬で、薬理学の試験のヤマだったのは、たぶんラベタロール、αβ遮断薬である。読者の方に指摘されて思い出した）
当時、ファイザーもアムロジンがこれほど売れるという確信はなかったと思う。先発ではなかったからである。アムロジンは効果がまあまあ良い上に、半減期が長く1日1回投与で良かったことや、日本人医師がカルシウム拮抗薬が好きなこともあり爆発的に売れるに至った。現在でも、アンジオテンシンII受容体拮抗薬系の新薬が次々に発売されている中、アムロジンは今でも売り上げが伸びているのである。今回19年3月期では592億（+4.2％）となっている。
ファイザーは、おそらく住友製薬のセディールに注目しており高い評価をしていた。ファイザーと住友製薬は、住友製薬がアムロジンを日本で販売する替わりに、セディールをファイザーが販売するというクロスライセンスを結び、アメリカ国内でセディールの治験を実施したのである。当時、アメリカにはブスピロンというセロトニン1Aアゴニストが既に発売されていたが、この薬に対抗するつもりもあったのだろうと思う。ブスピロンの売り上げはすごい額なのである。ところが、セディールの治験は不調に終わり、セディールの発売はできなかった。その後、ファイザーはこのセディールの骨格を利用し、非定型抗精神病薬、ジプラシドンを発売するに至った。ジプラシドンはだからルーランの兄弟にあたると言える。
このブログで、ルーランの代謝物、ヒドロキシペロスピロン（ID-15036)がルラシドンと書いているがこれは間違いである。というか、最初は確かにそう聞いたのであるが、ルラシドンはID-15036とは異なる薬物のようなのである。
ルラシドンはルーランとセディールをたして２で割ったような薬物と言うが、これは何が何やらわからないのだけど、少なくとも、ルーラン、ジプラシドン、ルラシドンはお互い構造式的に似ている薬物なのは間違いない。アムロジンはこのようにセディール、ジプラシドンと歴史的に関係が深いのである。
【セロトニン１Ａアゴニストが有効な疾患】
○ 有効性が実証されている疾患
不安障害
うつ病
本態性高血圧
心身症（胃・十二指腸潰瘍、
過敏性腸症候群）
○ 有効性が期待される疾患
強迫性障害
アルコール依存症
過食症
統合失調症（陰性症状）
参考
セディール
ルーラン
ルラシドン（訂正しています）
国内医薬品の売上高ランキング
当時、ファイザーもアムロジンがこれほど売れるという確信はなかったと思う。先発ではなかったからである。アムロジンは効果がまあまあ良い上に、半減期が長く1日1回投与で良かったことや、日本人医師がカルシウム拮抗薬が好きなこともあり爆発的に売れるに至った。現在でも、アンジオテンシンII受容体拮抗薬系の新薬が次々に発売されている中、アムロジンは今でも売り上げが伸びているのである。今回19年3月期では592億（+4.2％）となっている。
ファイザーは、おそらく住友製薬のセディールに注目しており高い評価をしていた。ファイザーと住友製薬は、住友製薬がアムロジンを日本で販売する替わりに、セディールをファイザーが販売するというクロスライセンスを結び、アメリカ国内でセディールの治験を実施したのである。当時、アメリカにはブスピロンというセロトニン1Aアゴニストが既に発売されていたが、この薬に対抗するつもりもあったのだろうと思う。ブスピロンの売り上げはすごい額なのである。ところが、セディールの治験は不調に終わり、セディールの発売はできなかった。その後、ファイザーはこのセディールの骨格を利用し、非定型抗精神病薬、ジプラシドンを発売するに至った。ジプラシドンはだからルーランの兄弟にあたると言える。
このブログで、ルーランの代謝物、ヒドロキシペロスピロン（ID-15036)がルラシドンと書いているがこれは間違いである。というか、最初は確かにそう聞いたのであるが、ルラシドンはID-15036とは異なる薬物のようなのである。
ルラシドンはルーランとセディールをたして２で割ったような薬物と言うが、これは何が何やらわからないのだけど、少なくとも、ルーラン、ジプラシドン、ルラシドンはお互い構造式的に似ている薬物なのは間違いない。アムロジンはこのようにセディール、ジプラシドンと歴史的に関係が深いのである。
【セロトニン１Ａアゴニストが有効な疾患】
○ 有効性が実証されている疾患
不安障害
うつ病
本態性高血圧
心身症（胃・十二指腸潰瘍、
過敏性腸症候群）
○ 有効性が期待される疾患
強迫性障害
アルコール依存症
過食症
統合失調症（陰性症状）
参考
セディール
ルーラン
ルラシドン（訂正しています）
国内医薬品の売上高ランキング