MERCK社の
コロナ経口薬
「モルヌピラビル」
について知って
置きたい事
2021年10月2日
モルヌピラビルは、インフルエンザの治療薬として開発されました。内部告発によると、モルヌピラビルには変異原性があり、DNAを変化させる可能性があるとされています。現在、モルヌピラビルはCOVID-19に再利用されている。メルク社はインドのメーカーと契約を結び、インド市場に参入する為に500万ドルの寄付を発表しました。ここでは、メルク社のコビット錠モルヌピラビルについて知って置くべき事をまとめました。
モルヌピラビルはインフルエンザの為に開発されました。
Molnupiravir（開発コード：MK-4482、EIDD-2801）は、経口投与可能な実験的抗ウイルス剤で、インフルエンザの治療薬として開発されました。
合成ヌクレオシド誘導体であるN4-ヒドロキシシチジンのプロドラッグであり、ウイルスのRNA複製時にコピーエラーを引き起こす事で抗ウイルス作用を発揮する。
本剤は、エモリー大学において、同大学のドラッグ・イノベーション・カンパニーである Drug Innovation Ventures at Emory（DRIVE）により開発されました。
リッジバック・バイオセラピューティクス社 が買収し、後にメルク社と提携して更に開発を進めました。
モルヌピラビルはあなたのDNAを変えるかも知れません
2020年4月、本剤の承認前に生物医学先端研究開発機構（BARDA）の責任者を解任されたリック・ブライトは、同クラスの類似薬に変異原性があるとブライトが懸念していたにも関らず、リッジバックがBARDAに圧力をかけてEIDD-2801の製造資金を提供させたと主張する内部告発を提出しました。
モルヌピラビルの有効成分を調査していた以前の会社であるPharmasset社は、同様の懸念から調査を断念しています。
遺伝学では、生物の遺伝物質（通常はDNA）を恒久的に変化させ、その結果、突然変異の頻度を自然背景レベルよりも増加させる物理的または化学的な物質を変異原と呼んでいます。
多くの突然変異が癌を引き起こす可能性がある為、その様な突然変異誘発物質は発癌性物質となりますが、必ずしも全てがそうではありません。
全ての変異原は特徴的な突然変異のサインを持っており、一部の化学物質は細胞のプロセスを通じて変異原性を持つようになります。
ウイルスの突然変異を誘発したり、変異原性があるのではないかという懸念があるため、妊娠中の使用は推奨されません。そういえば、私の良き同僚である RickABright がBARDAにいた頃、この薬について懸念していたのを覚えているので、彼がコメントしてくれるかもしれません。また、忘れてはならないのが
これに対し、DRIVE社のCEOである George Painter 氏は、モルヌピラビルの毒性試験が実施され、そのデータが米国および英国の規制当局に提供され、2020年春にヒトを対象とした安全性試験の実施が許可されたと述べ、この主張を否定しました。
その際、DRIVE社とRidgeback Biotherapeutics社は、今後、動物を用いた安全性試験を計画していることを明らかにしました。