ロドピン | kyupinの日記 気が向けば更新

ロドピン

一般名;ゾテピン

ゾテピンは抗精神病薬のカテゴリーに入る薬物だが、フェノチアジン系でもブチロフェノン系でもない。ジベンゾチエピン類とも言われることもある。ロドピンは日本で開発され1982年に発売された。D2受容体拮抗作用に限らず5HT1および5HT2受容体に親和性が高く、強い抗セロトニン作用を示す。ロドピンは数年前の時点で、ヨーロッパと日本でしか発売されておらず、アメリカではまだ臨床試験中であった。その後アメリカで発売されたかどうか僕は詳しくない。面白いのは、アメリカではロドピンはSDAのカテゴリーに入れられていること。つまりD2拮抗作用に限らず、5HT2受容体に親和性が高いことを重視しているのである。ただ、モーズレイのガイドライン(英国)2001年版では非定型抗精神病薬には入れられてなかった。まぁ薬物プロフィール的には、SDAとかMARTA的色彩の薬物であることは知っていて良いかもしれない。

ロドピンは、25mg、50mg、100mg、細粒の剤型を持つが、用量的には450mgまでで使用される。薬価は古い薬のわりに比較的高い。100mg錠で100円以上するのはなぜだ。僕は藤沢薬品(現アステラス)の薬物は、古いものでも比較的高いように感じる。(例えばドグマチールなど)  ロドピンは活性代謝物を持ち、CYP3A4阻害薬(セルシンなど)で血中濃度が上昇すると言われる。ロドピンは鎮静的薬物であり、不安、焦燥、緊張などに効果が高いが、SDAほどは陰性症状に効果的でないと感じる。僕はロドピンは比較的処方する方なのだが、唯一、SDA的といえる面があるとすれば、高用量でもわりあい錐体外路系の副作用が出現しにくいことだと思う。ロドピンは高プロラクチン血症は生じにくい。体重はランキング上、かなり増やす方に入れられているが、臨床上、ジプレキサほどは増やさないと思う。糖尿病にも禁忌ではない。ロドピンの注意点は高用量ではけいれんを生じる可能性があること。英国やアメリカでは300mgまでの処方になっていて、日本より少ないのはこのことが考慮されている。

ロドピンは鎮静的な薬物でどちらかというとフェノチアジン系のような扱いを受けていて、以前から躁状態にもしばしば処方されていた。現在でもよく使用される。多い量を処方すると、べれべれになることがあったし、陰性症状を劇的に改善したのもあまり見たことがなかったので、SDAに入れられるのはちょっと意外な感じはある。けいれんについては僕はこれといった記憶がない。まったく起こらないこともないけど、統合失調症の場合、水中毒のけいれんも生じるうるので、ロドピンが決定的に悪かったと言う記憶があまりないのだ。僕はロドピンは副作用の出方に個人差が大きいように感じる。ロドピンに多く見られる副作用は、便秘、口渇、不眠、眠気、無気力、体重増加と言われている。ロドピンはノリエピネフリン再取り込み阻害作用を持ち、統合失調症の抑うつにも効果があると言われる。これについても個人的にはそれほどではないと思っている。