リスパダール(その2)
リスパダールは代謝物も抗精神病作用を持つ。(過去ログを参照)
リスパダールの変化体(9OH-RIS)はチトクロームP450酵素2D6の基質でリスパダールから変化するといわれる。リスパダールと9OH-RISはともに抗精神病作用を持ち、2D6の阻害薬、パキシル、プロザック、ジェイゾロフトと併用した場合でも、実質的効果は変わらないといわれる。そんなこともあり、リスパダールは非定型抗精神病薬の中でも薬物相互作用が最も少ない薬物となっている。現在、持続性抗精神病作用のある9OH-RISのデポ剤が開発中で、将来的には日本でも発売されると思われる。(ハロマンスやフルデカシンのような薬物)
リスパダールの臨床上の用量が発売された後、下げられた理由は減 量すると有用性が増す場合があるため。(これは減量しても効果がそう落ちないわりに副作用が減る可能性があると言うことらしい) したがって臨床での投与量は、初期の臨床試験からの推奨投与量より少なくなっている。